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Phosphodiesterase-5-Hemmer

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Allgemeines
Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE-5-Hemmer)
Pfirsich-Diestel-Hasen-Jäger
1/22
Allgemeines
Selektive PDE-5-Hemmer: enden auf -afil (z.B. Sildenafil)
Pfirsich-Distel-Hasen-Jäger: "Sind das nicht a' bisserl viel ?"
Unselektive Phosphodiesterase-Hemmer sind im Gegensatz zu Sildenafil (= "Viagra") die Methylxanthine Coffein, Theophyllin und Theobromin.
2/22
Indikationen
Erektile Dysfunktion (ED)
Jäger namens Ed mit schlaffer Gurke
PDE-5-Hemmer relaxieren glatte Muskelzellen (gMZ) – unter anderem in einem der Schwellkörper. Diesen Mechanismus nutzt man zur Behandlung der Erektilen Dysfunktion.
3/22
Indikationen
Pulmonalarterielle Hypertonie (PAH)
Lungenförmiger Heißluftballon ("P(a)h!")
PDE-5-Hemmer relaxieren außerdem gMZ in den Lungengefäßen.
4/22
Indikationen
PAH: pulmonaler Gefäßwiderstand ↓ durch Relaxation der gMZ
Fehlschuss → Ballon "entspannt" (↓stürzt ab) durch glatten Muskel-Hund (hat Gewehr ausgelöst)
Das Wirkprinzip bei der PAH: Die Relaxation der glatten Muskulatur der Lungengefäße senkt den pulmonalen Gefäßwiderstand. PDE-5-Hemmer sind jedoch nur ein Baustein der Therapie bei PAH. Sie ist aktuell nicht heilbar.
5/22
Wirkmechanismus > Physiologisch
Verschiedene (physiologische) Reize → Aktivierung der endothelialen Stickstoffmonoxid-Synthase
Bein in Reizwäsche → am Blutflussufer: NO-Ballons-Sündhase
6/22
Wirkmechanismus > Physiologisch
Endothelial: Stickstoffmonoxid-Synthase → NO ↑
Am Blutflussufer: NO-Ballons-Sündhase → NOoo-Balloons ↑
Stickstoff ist u.a. ein Transmitter.
7/22
Wirkmechanismus > Physiologisch
NO ↑ → aktiviert Guanylatzyklase
NOoo-Balloons ↑ → Guano-Blase
Guano ist ein Dünger, der aus den Exkrementen von Seevögeln besteht.
8/22
Wirkmechanismus > Physiologisch
Guanylatzyklase → synthetisiert cGMP
Guano-Blase → baut runde Guano-Tontaube
9/22
Wirkmechanismus > Physiologisch
cGMP → Erschlaffung gMZ
Runde Guano-Tontaube → beruhigt glatten Muskel-Hund
10/22
Wirkmechanismus > Physiologisch
Erschlaffung gMZ → Erweiterung von Blutgefäßen
Beruhigter glatter Muskel-Hund → Keine Bewachung ("Verengung") vom Blutfluss
11/22
Wirkmechanismus > Physiologisch
Erweiterung von Blutgefäßen → Füllung der Schwellkörper
Freier Weg des Blutflusses zum Mount Erection
12/22
Wirkmechanismus > PDE-5-Hemmer
Physiologisch: PDE-5 → Abbau cGMP
Pfirsich-Distel-Hasen → zerstört runde Guano-Tontauben
Daraus ergibt sich die Wirkung von PDE-5-Hemmern: durch die PDE-5-Hemmung steigt cGMP und es kommt zur Relaxation der gMZ. Die Relaxation steigert so den Blutfluss im Corpus cavernosum und begünstigt damit eine Erektion.
13/22
Wirkmechanismus > PDE-5-Hemmer
Erektion: nur bei sexueller Stimulation
Ed: durch Bein in Reizwäsche stimuliert
Viagra ist kein Aphrodisiakum. PDE-5-Hemmer verbessern lediglich die durch sexuelle Stimulation ausgelöste Erektion.
14/22
Nebenwirkungen
Flush & Kopfschmerzen
Hochroter Kopf
Abb. 431 Kopfschmerzen treten bei PDE-5-Hemmern mit über 10% der Betroffen sehr häufig auf. 1-10% haben eine Flush-Symptomatik.
15/22
Nebenwirkungen
(Farb)Sehstörungen bei PDE-6 Hemmung
(Farbige) Brillen aus Pfirsich-Distel-Hasen, die Sex haben (6)
PDE-5-Hemmer hemmen nicht ausschließlich die PDE-5, sondern u.a. auch die PDE-6, die beteiligt ist an Phototransduktionsprozessen in der Retina.
16/22
Nebenwirkungen
Herzinfarkt- & Schlaganfall-Risiko ↑: vermutl. durch Blutdruck ↓
Herz mit Infarkt: zerstört rotes Gefäß
PDE-5-Hemmer senken über die Gefäßerweiterung den Blutdruck signifikant, was eine Minderperfusion bedeuten kann. Dieser Zusammenhang ist jedoch unsicher.
17/22
Kontraindikationen
Gabe bei Herzkreislauferkrankungen → Vermeidung starker Kreislaufbelastung beim Sex
Verbotsschild für sportliche Bett-Aktivitäten
PDE-5-Hemmer sind in die Schlagzeilen geraten, da es zu kardiovaskulären Todesfällen kam. Dieses (seltene) Risiko sinkt, indem Kontraindikationen beachtet werden.
18/22
Kontraindikationen
Gefäßerkrankungen des Auges
Blutungen aus dem Auge
PDE-5-Hemmer wirken auf die Gefäße, auch am Auge.
19/22
Kontraindikationen
Gabe mit NO-Donatoren → Hypotension (lebensbedrohlich)
Clown: NOoooo-Ballon-Donator → Hippo-Toni (platzt)
Zu den NO-Donatoren zählen etwa Glyceroltrinitrat (Nitroglycerine), Isosorbidmononitrat (ISMN) oder Isosorbiddinitrat (ISDN). Sie werden etwa bei Angina Pectoris eingesetzt. Die blutdrucksenkenden Effekte von NO-Donatoren und PDE-5-Hemmern potenzieren sich.
20/22
Kontraindikationen
Gabe mit NO-Donatoren → Myokardinfarktrisiko ↑
Jäger mit Myokardinfarkt (Hand auf linker Brust)
Der gemeinsame Wirkmechanismus von PDE-5-Hemmern und NO-Donatoren erhöht auch das Schlaganfallrisiko.
21/22
Klinische Aspekte
Bei ED: Gabe 30 min bis 12 h vor Geschlechtsverkehr
Ed: "30"-Zeituhr an Munitionskiste
Wie viel Zeit (zwischen 30 min und 12 h) zwischen der Einnahme von PDE-5-Hemmern und dem Sex liegen soll, hängt von dem jeweiligen Präparat ab. Die Dosierung des PDE-5-Hemmers sollte möglichst gering gewählt werden.
22/22
Einleitung
Geschichte
Kapitel 6
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“Flush“
Das erröten der Haut (“Flush“) kann bei Krankheiten und als Nebenwirkung auftreten. Bis zu einem gewissen Grad auch physiologisch auftreten (Scham, körperliche Anstrengung). Kann bei dunkelhäutigen Menschen deutlich subtiler auftreten.
Signalweg: cGMP
Diese Grafik zeigt die Signalwege der cGMP-Bildung und -Wirkung. Stickstoffmonoxid (NO) aktiviert die lösliche Guanylatzyklase (sGC). Diese wandelt GTP in cGMP um. cGMP entfaltet seine Wirkung auf mehreren Wegen u.a. hemmt es bestimmte Phosphodiesterasen (PDE). PDE baut cGMP normalerweise ab. PDE5-Hemmer blockieren diesen Abbau gezielt. So bleibt cGMP länger aktiv und die gefäßerweiternde Wirkung verstärkt sich.
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https://www.meditricks.de/wp-content/plugins/meditricks-mt-quiz/include/
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9942
Was ist Ankizin?
Ankizin ist ein Projekt der AG Medizinische-Ausbildung bvmd e.V.

Es ist das größte non-profit, studentisch organisierte Anki-Projekt im deutschsprachigen Raum.
Ziel ist die Umsetzung des gesamten notwendigen Wissens für alle medizinischen Staatsexamina.

In freundlicher Kooperation bieten wir im Ankizin-Deck passgenau unsere Merkhilfen in den jeweiligen Anki-Karten an. Die so verknüpften Fragen kannst Du mit freundlicher Genehmigung der bvmd auch hier als Quiz ansehen.

Du findest alle Inhalte auch im Ankizin-Deck in Anki.
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Frage 1 / 16
Offene Frage

Was sind Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE-5-Hemmer)?

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Allgemeines
Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE-5-Hemmer)
Pfirsich-Diestel-Hasen-Jäger
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Allgemeines
Selektive PDE-5-Hemmer: enden auf -afil (z.B. Sildenafil)
Pfirsich-Distel-Hasen-Jäger: "Sind das nicht a' bisserl viel ?"
Unselektive Phosphodiesterase-Hemmer sind im Gegensatz zu Sildenafil (= "Viagra") die Methylxanthine Coffein, Theophyllin und Theobromin. alles anzeigen
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Indikationen
Erektile Dysfunktion (ED)
Jäger namens Ed mit schlaffer Gurke
PDE-5-Hemmer relaxieren glatte Muskelzellen (gMZ) – unter anderem in einem der Schwellkörper. Diesen Mechanismus nutzt man zur Behandlung der Erektilen Dysfunktion. alles anzeigen
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Indikationen
Pulmonalarterielle Hypertonie (PAH)
Lungenförmiger Heißluftballon ("P(a)h!")
PDE-5-Hemmer relaxieren außerdem gMZ in den Lungengefäßen. alles anzeigen
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5
Indikationen
PAH: pulmonaler Gefäßwiderstand ↓ durch Relaxation der gMZ
Fehlschuss → Ballon "entspannt" (↓stürzt ab) durch glatten Muskel-Hund (hat Gewehr ausgelöst)
Das Wirkprinzip bei der PAH: Die Relaxation der glatten Muskulatur der Lungengefäße senkt den pulmonalen Gefäßwiderstand. PDE-5-Hemmer sind jedoch nur ein Baustein der Therapie bei PAH. Sie ist aktuell nicht heilbar. alles anzeigen
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Wirkmechanismus > Physiologisch
Verschiedene (physiologische) Reize → Aktivierung der endothelialen Stickstoffmonoxid-Synthase
Bein in Reizwäsche → am Blutflussufer: NO-Ballons-Sündhase
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Wirkmechanismus > Physiologisch
Endothelial: Stickstoffmonoxid-Synthase → NO ↑
Am Blutflussufer: NO-Ballons-Sündhase → NOoo-Balloons ↑
Stickstoff ist u.a. ein Transmitter. alles anzeigen
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7/22
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Wirkmechanismus > Physiologisch
NO ↑ → aktiviert Guanylatzyklase
NOoo-Balloons ↑ → Guano-Blase
Guano ist ein Dünger, der aus den Exkrementen von Seevögeln besteht. alles anzeigen
Expertenwissen
 
2) Signalweg: cGMP
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Wirkmechanismus > Physiologisch
Guanylatzyklase → synthetisiert cGMP
Guano-Blase → baut runde Guano-Tontaube
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2) Signalweg: cGMP
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Wirkmechanismus > Physiologisch
cGMP → Erschlaffung gMZ
Runde Guano-Tontaube → beruhigt glatten Muskel-Hund
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Wirkmechanismus > Physiologisch
Erschlaffung gMZ → Erweiterung von Blutgefäßen
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Wirkmechanismus > Physiologisch
Erweiterung von Blutgefäßen → Füllung der Schwellkörper
Freier Weg des Blutflusses zum Mount Erection
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Wirkmechanismus > PDE-5-Hemmer
Physiologisch: PDE-5 → Abbau cGMP
Pfirsich-Distel-Hasen → zerstört runde Guano-Tontauben
Daraus ergibt sich die Wirkung von PDE-5-Hemmern: durch die PDE-5-Hemmung steigt cGMP und es kommt zur Relaxation der gMZ. Die Relaxation steigert so den Blutfluss im Corpus cavernosum und begünstigt damit eine Erektion. alles anzeigen
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13/22
14
Wirkmechanismus > PDE-5-Hemmer
Erektion: nur bei sexueller Stimulation
Ed: durch Bein in Reizwäsche stimuliert
Viagra ist kein Aphrodisiakum. PDE-5-Hemmer verbessern lediglich die durch sexuelle Stimulation ausgelöste Erektion. alles anzeigen
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14/22
15
Nebenwirkungen
Flush & Kopfschmerzen
Hochroter Kopf
[[Abb. 4311]] Kopfschmerzen treten bei PDE-5-Hemmern mit über 10% der Betroffen sehr häufig auf. 1-10% haben eine Flush-Symptomatik. alles anzeigen
Basiswissen
 
1) “Flush“
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Nebenwirkungen
(Farb)Sehstörungen bei PDE-6 Hemmung
(Farbige) Brillen aus Pfirsich-Distel-Hasen, die Sex haben (6)
PDE-5-Hemmer hemmen nicht ausschließlich die PDE-5, sondern u.a. auch die PDE-6, die beteiligt ist an Phototransduktionsprozessen in der Retina. alles anzeigen
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17
Nebenwirkungen
Herzinfarkt- & Schlaganfall-Risiko ↑: vermutl. durch Blutdruck ↓
Herz mit Infarkt: zerstört rotes Gefäß
PDE-5-Hemmer senken über die Gefäßerweiterung den Blutdruck signifikant, was eine Minderperfusion bedeuten kann. Dieser Zusammenhang ist jedoch unsicher. alles anzeigen
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Kontraindikationen
Gabe bei Herzkreislauferkrankungen → Vermeidung starker Kreislaufbelastung beim Sex
Verbotsschild für sportliche Bett-Aktivitäten
PDE-5-Hemmer sind in die Schlagzeilen geraten, da es zu kardiovaskulären Todesfällen kam. Dieses (seltene) Risiko sinkt, indem Kontraindikationen beachtet werden. alles anzeigen
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Kontraindikationen
Gefäßerkrankungen des Auges
Blutungen aus dem Auge
PDE-5-Hemmer wirken auf die Gefäße, auch am Auge. alles anzeigen
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Kontraindikationen
Gabe mit NO-Donatoren → Hypotension (lebensbedrohlich)
Clown: NOoooo-Ballon-Donator → Hippo-Toni (platzt)
Zu den NO-Donatoren zählen etwa Glyceroltrinitrat (Nitroglycerine), Isosorbidmononitrat (ISMN) oder Isosorbiddinitrat (ISDN). Sie werden etwa bei Angina Pectoris eingesetzt. Die blutdrucksenkenden Effekte von NO-Donatoren und PDE-5-Hemmern potenzieren sich. alles anzeigen
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Kontraindikationen
Gabe mit NO-Donatoren → Myokardinfarktrisiko ↑
Jäger mit Myokardinfarkt (Hand auf linker Brust)
Der gemeinsame Wirkmechanismus von PDE-5-Hemmern und NO-Donatoren erhöht auch das Schlaganfallrisiko. alles anzeigen
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Klinische Aspekte
Bei ED: Gabe 30 min bis 12 h vor Geschlechtsverkehr
Ed: "30"-Zeituhr an Munitionskiste
Wie viel Zeit (zwischen 30 min und 12 h) zwischen der Einnahme von PDE-5-Hemmern und dem Sex liegen soll, hängt von dem jeweiligen Präparat ab. Die Dosierung des PDE-5-Hemmers sollte möglichst gering gewählt werden. alles anzeigen
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Extra Info / Trivia
Die Dosis kann angehoben werden, jedoch nur bei erwiesenem Therapie-Versagen und vorsichtigem Abwägen der potentiellen Nebenwirkungen.
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Signalweg: cGMP
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Stickstoffmonoxid (NO) aktiviert die lösliche Guanylatzyklase (sGC). Diese wandelt GTP in cGMP um.
cGMP entfaltet seine Wirkung auf mehreren Wegen u.a. hemmt es bestimmte Phosphodiesterasen (PDE). PDE baut cGMP normalerweise ab. PDE5-Hemmer blockieren diesen Abbau gezielt. So bleibt cGMP länger aktiv und die gefäßerweiternde Wirkung verstärkt sich.
Wikimedia Commons, User: Franz Hofmann
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