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wie wir dieses Thema behandeln und wie unsere Eselsbrücken aussehen:
Ciclosporin
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- Immunsuppressivum: Anwendung nach Organtransplantation sowie bei Autoimmunkrankheiten
- Aktivierung der T-Lymphozyten↓ durch Bindung an Cyclophilin → Hemmung von Calcineurin → IL-2-Produktion↓ →
- Häufige NW sind Nephro- sowie Neurotoxizität, neben u.a Hypertonie und Gingivahyperplasie und Veränderungen des Metabolismus
- Zahlreiche Medikamenten-Weschselwirkungen mit Substraten und Induktoren des CYP 3A4 (Johanniskraut, Grapefruitsaft, Azole..): Ciclosporin gilt als Substrat des p-Glykoproteins und verursacht
- Enge therapeutische Breite – Drug monitoring
- Keine Unterdrückung der Hämatopoiese: Im Gegensatz zu Zytostatika keine Knochenmarkssupression und keinen Einfluss auf die Funktion von Phagozyten (bakterielle Abwehr des Organismus wenig beeinflusst)
Basiswissen
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Ciclosporin
Fahrrad mit Sporen
Ciclosporin A (kurz: Ciclosporin) ist ein Immunsuppressivum.
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Wirkmechanismus
Calcineurininhibitor
"Sie bekommen eine neue Katze!"
Über die Hemmung von Calcineurin senkt Ciclosporin die Interleukin-2-Produktion.
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Wirkmechanismus
Hemmung der T-Helfer-Zellen (THZ)
Polizist stoppt THZ-Auto
Durch die Hemmung der IL-2 Produktion und dessen Freisetzung aus den T-Helfer-Zellen wird die Aktivierung der T-Lymphozyten gehemmt. Damit kommt es zur Unterdrückung der zellulären Immunantwort.
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Wirkmechanismus
Verminderte Aktivierung zytotoxischer T-Lymphozyten
Polizist stoppt T-Helfer-Zelle mit Toxinflasche
Hemmung der Interleukin-2-Produktion führt auch zur verminderten Aktivierung zytotoxischer T-Lymphozyten.
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Wirkmechanismus
Lymphozytenwirkung: reversibel
THZ-Auto: wird repariert
Ciclosporin wirkt vermutlich reversibel auf Lymphozyten.
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Expertenwissen
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Nebenwirkungen > Sehr häufig
Hyperglykämie
Honigliebender Bär
Veränderungen im Metabolismus führen u.a. zur Hyperglykämie bis hin zum neu auftretenden Diabetes mellitus.
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Nebenwirkungen > Häufig
Gingivahyperplasie
Wucherndes Zahnfleisch von Hyper-Toni
Häufig kommt es zur Gingivahyperplasie, welche besonders bei schlechter Zahnhygiene zu Entzündungen führt.
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Klinische Aspekte
CYP3A4-Hemmer: erhöhen Ciclosporinkonzentration
Zypresse mit 3 DinA4-Blättern - umgefallen: Radfahrer muss über Zypresse springen
Hemmer des CYP3A4 oder des P-Glykoproteins erhöhen die Konzentration von Ciclosporin.
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