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H1-Blocker

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Allgemein
H1-Blocker
Hipster Priester Armin
Die H1-Blocker gehören zur Gruppe der Antihistaminika.
1/29
Allgemein
Heptahelikaler H1-Rezeptor
Zahl “7” (griech. hepta: sieben) auf Hipster Priester Armins Zepter
Der H1-Rezeptor ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor aus sieben Transmembrandomänen.
2/29
Allgemein
Mastzellen setzen Histamin frei
Sendemast überträgt Protest gegen Hipster Armin
Histamin stammt zum Großteil aus aktivierten Mastzellen.
3/29
Wirkung von Histamin
Vasodilatation, Erschlaffung der glatten Muskulatur
Breite Vase mit Dill und glatten Haaren
Abb. 323 Histamin bewirkt über den H1-Rezeptor eine Erschlaffung der glatten Muskulatur an Gefäßen. Die entspannten glatten Muskeln führen zur Vasodilatation. H1-Blocker verhindern die Vasodilatation.
4/29
Wirkung von Histamin
H1-Blocker verhindern Vasodilatiation
Absperrband engt breite Vase ein
Abb. 323  
5/29
Wirkung von Histamin
↑ Permeabilität für Flüssigkeit
Dicke Vase schwitzt
Abb. 323 Histamin führt zu einer erhöhten Gefäßpermeabilität. Die Durchlässigkeit der Gefäße ist für Flüssigkeit erhöht.
6/29
Wirkung von Histamin
Bronchokonstriktion
Eingelaufener Poncho
Abb. 323 Histamin bewirkt eine Verengung der Bronchien.
7/29
Wirkung von Histamin
Kein Einsatz bei Asthma bronchiale
Nutzloses Asthmaspray auf Boden
H1-Blocker spielen bei der Asthma-Therapie keine Rolle. Denn: Hauptursache für die Bronchokonstriktion bei Asthma bronchiale sind Leukotriene, Histamin spielt eine nur untergeordnete Rolle.
8/29
Wirkung von Histamin
Kompetitive Blockade der H1-Rezeptoren
Hipster Armin konkurriert mit Demonstrantin um Zepter
Abb. 323 Histamin und der H1-Blocker konkurrieren um die Bindung am H1-Rezeptor. H1-Blocker bewirken eine kompetitive und reversible Blockade des H1-Rezeptors. Dadurch kann weniger Histamin am H1-Rezeptor binden, die Wirkung von Histamin bleibt aus.
9/29
Indikationen
Allergie, Heuschnupfen, Juckreiz, Quincke-Ödem
Schniefendes Schwein ist allergisch auf Heu, kratzt sich, "Quieck, öde!"
10/29
Indikationen
Nesselsucht
Brennnesseln
Nesselsucht oder auch Urtikaria (urtica lat. für Brennnessel) stellen eine weitere Indikation für die Gabe von H1-Blockern dar.
11/29
Indikationen
Schlafmittel
Schlafmütze
H1-Blocker der 1. Generation haben eine stark sedierende Wirkung und werden als Schlafmittel eingesetzt.
12/29
Indikationen
Antiemetikum
Kotzen-Verbotsschild
H1-Blocker der 1. Generation blockieren H1-Rezeptoren des Brechzentrums. So wirken sie antiemetisch.
13/29
Substanzen der 1. Generation
Dimenhydrinat
Die Hydra mit 2 Männerköpfen
Die Präparate Dimenhydrinat und Diphenhydramin sind H1-Blocker der 1. Generation mit antiemetischer Wirkung.
14/29
Substanzen der 1. Generation
Diphenhydramin
Die Hydra mit 2 Feenköpfen
15/29
Substanzen der 1. Generation
Doxylamin
“Dog” sagt Amen
Weitere Präparate der 1. Generation sind Doxylamin und Dimetinden.
16/29
Substanzen der 1. Generation
Dimetinden
Datingapp (Dime-)Tinden
17/29
Substanzen der 1. Generation
ZNS-gängig durch Lipophilie
Gehirn mit Butter
Die 1. Generation der H1-Blocker sind lipophil und damit gut ZNS-gängig.
18/29
Substanzen der 1. Generation > NW
Sedierung
Schlafende Demonstranten
Insbesondere die 1. Generation hat eine stark sedierende und ZNS-dämpfende Wirkung.
19/29
Substanzen der 1. Generation > NW
(1/2) Anticholinerge Wirkung durch Antagonismus an muskarinergen Rezeptoren
(1/2) Alter Collie mit Muskatnusshelm
20/29
Substanzen der 1. Generation > NW
(2/2) Mydriasis, Mundtrockenheit, Tachykardie, Miktionsstörungen
(2/2) Riesige Pupillen, trockene Zunge, tachykardes EKG, Korken in Blase
Diese gehören zur anticholinergen Wirkung.
21/29
Substanzen der 2. Generation
Cetirizin
Zeternde Zita ritzt sich
Das Präparat Cetirizin zählt zu den H1-Blocker der 2. Generation.
22/29
Substanzen der 2. Generation
Loratadin
Lorbeer-Tragende tadelt ihn
23/29
Substanzen der 2. Generation
Rupatadin
Rupien-Ohrringe
24/29
Substanzen der 2. Generation
Fexofenadin
Fixende Fee
25/29
Substanzen der 2. Generation
Terfenadin
Teerwalze neben Fee
Terfenadin ist die Vorstufe von Fexofenadin.
26/29
Substanzen der 2. Generation
Azelastin
Asslige Fee mit Last
Eine weitere Substanz, die ebenfalls auf -astin endet, ist Levocabastin.
27/29
Substanzen der 2. Generation > NW
Leichte Sedierung
Mond-Tattoo (am Hals)
H1-Blocker der 2. Generation haben einen schwach sedierenden Effekt, da sie am H1-Rezeptor weniger stark blockierend wirken. Auch ihre Wirkung an anderen Rezeptortypen ist schwächer.
28/29
Substanzen der 2. Generation > NW
Terfenadin + CYP-3A4-Hemmern → Torsade de pointes-Risiko
Warnschild auf Teerwalze: Zypresse mit 3A4-Blättern → Tornado
Bei der Einnahme von Terfenadin mit CYP3A4-Hemmern  können Torsade-de-Pointes-Tachykardien auftreten. Terfenadin ist eine potentiell arrhythmogene Vorstufe. CYP-3A4-Hemmer blockieren den Abbau zur Wirkform Fexofenadin. Dadurch sammelt sich Terfenadin an, das Risiko für Torsade-de-Pointes-Tachykardien steigt.
29/29
Einleitung
Geschichte
Kapitel 5
Verwandte 4
Fortschritt erneuert
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Lebenslanges Lernen für H1-Blocker inaktiv
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Wirkmechanismus H1-Blocker
Wenn Allergene wie Pollen oder Tierhaare auf die Atemwege treffen, erkennen die Mastzellen dies mittels IgE und setzen Histamin frei. Histamin bindet dann an spezifische Rezeptoren, insbesondere H1-Rezeptoren, auf den glatten Muskulaturzellen der Bronchien und Arterien. Histamin hat an den Bronchien eine bronchokonstriktive (verengende) Wirkung. Das bedeutet, dass es die glatte Muskulatur in den Wänden der Bronchien zusammenzieht, was zu einer Verengung der Atemwege führt. Dieser Effekt kann insbesondere bei Menschen mit Asthma oder anderen Atemwegserkrankungen problematisch sein. H1-Antihistaminika sind kompetitiver Antagonisten, die am Histamin-H1-Rezeptor binden und so die Bindung und Wirkung von Histamin unterbinden.
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https://www.meditricks.de/wp-content/plugins/meditricks-mt-quiz/include/
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14535
Was ist Ankizin?
Ankizin ist ein Projekt der AG Medizinische-Ausbildung bvmd e.V.

Es ist das größte non-profit, studentisch organisierte Anki-Projekt im deutschsprachigen Raum.
Ziel ist die Umsetzung des gesamten notwendigen Wissens für alle medizinischen Staatsexamina.

In freundlicher Kooperation bieten wir im Ankizin-Deck passgenau unsere Merkhilfen in den jeweiligen Anki-Karten an. Die so verknüpften Fragen kannst Du mit freundlicher Genehmigung der bvmd auch hier als Quiz ansehen.

Du findest alle Inhalte auch im Ankizin-Deck in Anki.
Anki-Karten für das Medizinstudium
Frage 1 / 6
Freitext

Was vermitteln die Histamin-1-Rezeptoren?

Clear1
1
Allgemein
H1-Blocker
Hipster Priester Armin
Die H1-Blocker gehören zur Gruppe der Antihistaminika. alles anzeigen
Quintessence
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1/29
2
Allgemein
Heptahelikaler H1-Rezeptor
Zahl “7” (griech. hepta: sieben) auf Hipster Priester Armins Zepter
Der H1-Rezeptor ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor aus sieben Transmembrandomänen. alles anzeigen
Expertenwissen
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2/29
3
Allgemein
Mastzellen setzen Histamin frei
Sendemast überträgt Protest gegen Hipster Armin
Histamin stammt zum Großteil aus aktivierten Mastzellen. alles anzeigen
Expertenwissen
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3/29
4
Wirkung von Histamin
Vasodilatation, Erschlaffung der glatten Muskulatur
Breite Vase mit Dill und glatten Haaren
[[Abb. 3231]] Histamin bewirkt über den H1-Rezeptor eine Erschlaffung der glatten Muskulatur an Gefäßen. Die entspannten glatten Muskeln führen zur Vasodilatation. H1-Blocker verhindern die Vasodilatation. alles anzeigen
Quintessence
 
1) Wirkmechanismus H1-Blocke...
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4/29
5
Wirkung von Histamin
H1-Blocker verhindern Vasodilatiation
Absperrband engt breite Vase ein
[[Abb. 3231]]   alles anzeigen
Quintessence
 
1) Wirkmechanismus H1-Blocke...
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5/29
6
Wirkung von Histamin
↑ Permeabilität für Flüssigkeit
Dicke Vase schwitzt
[[Abb. 3231]] Histamin führt zu einer erhöhten Gefäßpermeabilität. Die Durchlässigkeit der Gefäße ist für Flüssigkeit erhöht. alles anzeigen
Quintessence
 
1) Wirkmechanismus H1-Blocke...
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6/29
7
Wirkung von Histamin
Bronchokonstriktion
Eingelaufener Poncho
[[Abb. 3231]] Histamin bewirkt eine Verengung der Bronchien. alles anzeigen
Quintessence
 
1) Wirkmechanismus H1-Blocke...
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7/29
8
Wirkung von Histamin
Kein Einsatz bei Asthma bronchiale
Nutzloses Asthmaspray auf Boden
H1-Blocker spielen bei der Asthma-Therapie keine Rolle. Denn: Hauptursache für die Bronchokonstriktion bei Asthma bronchiale sind Leukotriene, Histamin spielt eine nur untergeordnete Rolle. alles anzeigen
Quintessence
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8/29
9
Wirkung von Histamin
Kompetitive Blockade der H1-Rezeptoren
Hipster Armin konkurriert mit Demonstrantin um Zepter
[[Abb. 3231]] Histamin und der H1-Blocker konkurrieren um die Bindung am H1-Rezeptor. H1-Blocker bewirken eine kompetitive und reversible Blockade des H1-Rezeptors. Dadurch kann weniger Histamin am H1-Rezeptor binden, die Wirkung von Histamin bleibt aus. alles anzeigen
Quintessence
 
1) Wirkmechanismus H1-Blocke...
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9/29
10
Indikationen
Allergie, Heuschnupfen, Juckreiz, Quincke-Ödem
Schniefendes Schwein ist allergisch auf Heu, kratzt sich, "Quieck, öde!"
alles anzeigen
Quintessence
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10/29
11
Indikationen
Nesselsucht
Brennnesseln
Nesselsucht oder auch Urtikaria (urtica lat. für Brennnessel) stellen eine weitere Indikation für die Gabe von H1-Blockern dar. alles anzeigen
Quintessence
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11/29
12
Indikationen
Schlafmittel
Schlafmütze
H1-Blocker der 1. Generation haben eine stark sedierende Wirkung und werden als Schlafmittel eingesetzt. alles anzeigen
Basiswissen
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12/29
13
Indikationen
Antiemetikum
Kotzen-Verbotsschild
H1-Blocker der 1. Generation blockieren H1-Rezeptoren des Brechzentrums. So wirken sie antiemetisch. alles anzeigen
Quintessence
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13/29
14
Substanzen der 1. Generation
Dimenhydrinat
Die Hydra mit 2 Männerköpfen
Die Präparate Dimenhydrinat und Diphenhydramin sind H1-Blocker der 1. Generation mit antiemetischer Wirkung. alles anzeigen
Quintessence
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14/29
15
Substanzen der 1. Generation
Diphenhydramin
Die Hydra mit 2 Feenköpfen
alles anzeigen
Quintessence
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15/29
16
Substanzen der 1. Generation
Doxylamin
“Dog” sagt Amen
Weitere Präparate der 1. Generation sind Doxylamin und Dimetinden. alles anzeigen
Quintessence
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16/29
17
Substanzen der 1. Generation
Dimetinden
Datingapp (Dime-)Tinden
alles anzeigen
Quintessence
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17/29
18
Substanzen der 1. Generation
ZNS-gängig durch Lipophilie
Gehirn mit Butter
Die 1. Generation der H1-Blocker sind lipophil und damit gut ZNS-gängig. alles anzeigen
Expertenwissen
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18/29
19
Substanzen der 1. Generation > NW
Sedierung
Schlafende Demonstranten
Insbesondere die 1. Generation hat eine stark sedierende und ZNS-dämpfende Wirkung. alles anzeigen
Quintessence
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19/29
20
Substanzen der 1. Generation > NW
(1/2) Anticholinerge Wirkung durch Antagonismus an muskarinergen Rezeptoren
(1/2) Alter Collie mit Muskatnusshelm
alles anzeigen
Quintessence
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20/29
21
Substanzen der 1. Generation > NW
(2/2) Mydriasis, Mundtrockenheit, Tachykardie, Miktionsstörungen
(2/2) Riesige Pupillen, trockene Zunge, tachykardes EKG, Korken in Blase
Diese gehören zur anticholinergen Wirkung. alles anzeigen
Quintessence
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21/29
22
Substanzen der 2. Generation
Cetirizin
Zeternde Zita ritzt sich
Das Präparat Cetirizin zählt zu den H1-Blocker der 2. Generation. alles anzeigen
Quintessence
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22/29
23
Substanzen der 2. Generation
Loratadin
Lorbeer-Tragende tadelt ihn
alles anzeigen
Quintessence
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23/29
24
Substanzen der 2. Generation
Rupatadin
Rupien-Ohrringe
alles anzeigen
Basiswissen
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24/29
25
Substanzen der 2. Generation
Fexofenadin
Fixende Fee
alles anzeigen
Basiswissen
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25/29
26
Substanzen der 2. Generation
Terfenadin
Teerwalze neben Fee
Terfenadin ist die Vorstufe von Fexofenadin. alles anzeigen
Basiswissen
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26/29
27
Substanzen der 2. Generation
Azelastin
Asslige Fee mit Last
Eine weitere Substanz, die ebenfalls auf -astin endet, ist Levocabastin. alles anzeigen
Basiswissen
MarkierenMarkiert
27/29
28
Substanzen der 2. Generation > NW
Leichte Sedierung
Mond-Tattoo (am Hals)
H1-Blocker der 2. Generation haben einen schwach sedierenden Effekt, da sie am H1-Rezeptor weniger stark blockierend wirken. Auch ihre Wirkung an anderen Rezeptortypen ist schwächer. alles anzeigen
Expertenwissen
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28/29
29
Substanzen der 2. Generation > NW
Terfenadin + CYP-3A4-Hemmern → Torsade de pointes-Risiko
Warnschild auf Teerwalze: Zypresse mit 3A4-Blättern → Tornado
Bei der Einnahme von Terfenadin mit CYP3A4-Hemmern  können Torsade-de-Pointes-Tachykardien auftreten. Terfenadin ist eine potentiell arrhythmogene Vorstufe. CYP-3A4-Hemmer blockieren den Abbau zur Wirkform Fexofenadin. Dadurch sammelt sich Terfenadin an, das Risiko für Torsade-de-Pointes-Tachykardien steigt. alles anzeigen
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Wirkmechanismus H1-Blocker - Wenn Allergene wie Pollen oder Tierhaare auf die Atemwege treffen, erkennen die Mastzellen dies mittels IgE und setzen Histamin frei. Histamin bindet dann an spezifische Rezeptoren, insbesondere H1-Rezeptoren, auf den glatten Muskulaturzellen der Bronchien und Arterien. Histamin hat an den Bronchien eine bronchokonstriktive (verengende) Wirkung. Das bedeutet, dass es die glatte Muskulatur in den Wänden der Bronchien zusammenzieht, was zu einer Verengung der Atemwege führt. Dieser Effekt kann insbesondere bei Menschen mit Asthma oder anderen Atemwegserkrankungen problematisch sein.

H1-Antihistaminika sind kompetitiver Antagonisten, die am Histamin-H1-Rezeptor binden und so die Bindung und Wirkung von Histamin unterbinden.
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