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Tigecyclin
Tigecyclin umgeht zwei Resistenzmechanismen gegen Tetrazykline und ist damit wirksam bei diversen Problemkeimen wie MRSA, VRE und ESBL-Bildnern. Es ist eine der Optionen bei 3- und 4-MRGN. Jedoch bestehen Hinweise auf eine erhöhte Mortalität unter Tigecyclin im Vergleich zu anderen Antibiotika. Tigecyclin ist somit eine letzte Option mangels anderer Therapie-Alternativen. Indikationen sind komplizierte Haut-, Weichteil- und intraabdominelle Infektionen mit Problemkeimen.
Ein weiteres neues Tetracyclin ist Eravacyclin, ein Fluorocyclin zur Behandlung von intraabdominellen Infektionen. (Ein weiteres neues Tetrazyklin, Omadacyclin, befand sich Stand 2020 zunächst in der Zulassung in der EU. Der Antrag wurde jedoch zurückgezogen)
Neue Tetrazykline – Nebenwirkungen ähneln bekannten Tetrazyklinen
Neue Cycles (Fahrräder) – Verunfalltes Vierrad
Hier thematisieren wir die neuen Tetrazykline. Wir zeigen sie durch ein Motorrad. Die Nebenwirkungen der neueren Tetrazykline ähneln weitgehend denen der bekannten, sodass wir auf diese nicht erneut eingehen. Sie sind verbildlicht am kaputten Vierrad mit kaputtem Spiegel, in welchem sich die Sonne reflektiert (Phototoxizität), den kaputten Milchflaschen (Komplexbildung mit Kalzium) und dem kaputten Gebiss (Zahnschmelz- und Knochenstörungen).
Tigecyclin: Reserve-AB mit außerordentlich breitem Wirkspektrum inkl. diverser Problemkeime
Tiger mit Konserve, Motorrad mit besonders breiten Reifen
Letzte Stärkung durch eine nahrhafte Dose, dann kann es losgehen – der Tiger rollt auf seinem Monster-Motorrad mit besonders breiten Reifen heran: Tigecyclin hat ein sehr breites Wirkspektrum und erfasst im Gegensatz zu den Tetrazyklinen diverse Problemkeime und auch Anaerobier. Die WHO bewertet Tigecyclin daher auch als Reserve-Antibiotikum bzw. letzte Option (hat sich mit einer Konserve für den Showdown gestärkt).
Tigecyclin: ein Glycylcyclin
Glühende Räder (Bremse)
Der Tiger ist für die Ganoven überraschend schnell eingetroffen und hat eine Vollbremsung hingelegt – seine Bremsscheiben glühen noch: Tigecyclin ist ein Glycylcyclin (glühendes Rad bzw. Bremse), eine Weiterentwicklung der Tetrazykline.
Tigecyclin hemmt wie alle Tetrazykline die 30S-Untereinheit bakterieller Ribosomen
Tiger erledigt Rhino-Sohn: angefahrene Beine (= kleinere Untereinheit)
Tigecyclin wirkt wie andere Tetrazykline. Es hemmt die 30S-Untereinheit bakterieller Ribosomen. Der Tiger hat im Vorbeifahren den Rhino-Sohn (Ribosom) angegriffen und auf dessen Beine gezielt. Diese repräsentieren als untere Körperhälfte die kleine 30S-Untereinheit der bakteriellen Ribosomen.
Hinweis: Erhöhte Mortalität – Verwendung nur, wenn keine Alternativen verfügbar
Tod steht drohend über Szene – niemand sonst traut sich ins Ghetto
Bedrohlich schwebt der Tod über der Szene: Es liegen Warnungen vor zu einer erhöhten Mortalität von Patienten unter Tigecyclin im Vergleich zu anderen Antibiotika. Die Anwendung soll daher nur unter strenger Indikationsstellung erfolgen, wenn keine Therapie-Alternativen verfügbar sind (die andere Polizei traut sich nicht ins Ganoven-Ghetto).
Umgeht bakterielle Resistenzmechanismen: 1) Ribosomen-schützende Proteine und 2) Efflux-Pumpen gegen Tetrazykline
Tigerkrallen durchdringen Protektoren (für Proteine) vom Rhino-Sohn, zerstörte Effekt-Pumpe
Resistenzmechanismen gegen Tetrazykline basieren erstens auf speziellen zytoplasmatischen Proteinen. Diese interagieren mit den bakteriellen Ribosomen und ermöglichen deren weitere Aktivität trotz hoher Tetrazyklin-Spiegel im Blut (dargestellt durch die Protektoren, für die Proteine, des Rhino-Sohns). Zweitens entstehen Resistenzen durch Efflux-Pumpen, welche Tetrazykline aus den Erregern hinaus befördern (der Rhino-Sohn hat eine Pumpe). Die veränderte Struktur von Tigecyclin macht es weniger empfindlich für diese Mechanismen – die Krallen des Tigers haben die Protektoren und Pumpe zerstört.
Tigecyclin hat eine sehr lange Halbwertszeit und wird intravenös gegeben
Tiger hat lange, wertvolle Haarsträhne und Infusions-Granate am Gürtel
Tigecyclin hat eine sehr lange Halbwertszeit (die lange, wertvolle Haarsträhne) und wird intravenös gegeben (seine Handgranate erinnert an ein Infusions-Fläschchen).
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Tigecyclin umgeht zwei Resistenzmechanismen gegen Tetrazykline und ist damit wirksam bei diversen Problemkeimen wie MRSA, VRE und ESBL-Bildnern. Es ist eine der Optionen bei 3- und 4-MRGN. Jedoch bestehen Hinweise auf eine erhöhte Mortalität unter Tigecyclin im Vergleich zu anderen Antibiotika. Tigecyclin ist somit eine letzte Option mangels anderer Therapie-Alternativen. Indikationen sind komplizierte Haut-, Weichteil- und intraabdominelle Infektionen mit Problemkeimen.
Ein weiteres neues Tetracyclin ist Eravacyclin, ein Fluorocyclin zur Behandlung von intraabdominellen Infektionen. (Ein weiteres neues Tetrazyklin, Omadacyclin, befand sich Stand 2020 zunächst in der Zulassung in der EU. Der Antrag wurde jedoch zurückgezogen)
