Hier eine Vorschau,
wie wir dieses Thema behandeln und wie unsere Eselsbrücken aussehen:

Basiswissen

• Benzodiazepine (BZDs oder BDZs)

  Bens Zoo-Dias

• Breites Wirkspektrum mit großer therapeutischer Breite

  Zahlreiche Zoo-Dias über gesamte Breite des Bildes

  Benzodiazepine haben ein sehr breites Wirkspektrum. Daher gehören sie zu den am häufigsten verordneten Arzneimitteln (zahlreiche Dias). Als Monotherapie sind Benzodiazepine (BZD oder auch BDZ) aufgrund ihrer großen therapeutischen Breite kaum toxisch.

• PD: Agonisten am GABA-A-Rezeptor

  Zepter zeigt auf 5-UE-Garben

  Benzodiazepine sind allosterische Modulatoren. D.h. sie verstärken die Wirkung des inhibitorischen Neurotransmitters GABA (Gamma-Aminobuttersäure) am GABA-A-Rezeptor. Ohne den zugehörigen GABA Liganden aktivieren BZD den GABA-Rezeptor nicht!

• PD: Inhibition von Neuronen durch Hyperpolarisation

  Affe schützt sich mit Garbe vor Neuronen-Elektrozaun; Funken

  Nachdem der Ligand GABA an seinen Rezeptor bindet, fließt Chlorid in die Nervenzellen. Sie werden dadurch hyperpolarisiert (Funken), was zu einer erschwerten Exzitation führt.

• PD: verlängerte Offenwahrscheinlichkeit von Cl-Kanälen

  Offenes Tor mit Klo dahinter

  Die Bindung der Benzodiazepine verlängert die Offenwahrscheinlichkeit des Chlorid-Kanals (offenes Tor). Somit kommt es zu einem vermehrten Einstrom von Chlorid (Klo) in die Neurone. Dies verstärkt die Wirkung des inhibitorischen ZNS-Transmitters GABA.

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Expertenwissen

• PD: Bindungstelle an α-UE

  Affe sticht mit Gabel in die α-Garbe.

  Benzodiazepine binden an die α-Untereinheit (UE) des GABA-A-Rezeptors. Dieser Rezeptor besteht aus fünf UE und ist ein Chlorid-Kanal.

• KI: Alkohol und andere dämpfende Substanzen

  Bierflasche hängt an Garbe

  Alkohol und weitere dämpfende Substanzen binden wiederum an andere Untereinheiten des GABA-A-Rezeptors. Da der Rezeptor fünf Untereinheiten hat, verdrängen sich Benzodiazepine und andere GABA-A-Agonisten (z.B. Ethanol) gegenseitig nicht. Ihre Wirkungen können sich additiv verstärken. Im schlimmsten Fall führt dies zu einer Mischintoxikation.

• PD: Anxiolyse durch Bindung an α2-UE

  α-Haarkräusel zwischen zwei Hasenohren

  Die Anxiolyse wird durch Interaktion mit der α2-UE vermittelt. Alle anderen Wirkungen sind mit der α1-UE des GABA-A-Rezeptors assoziiert. Die Benzodiazepin-Analoga Zolpidem und Zaleplon binden nicht an die α2-UE, daher haben sie keine anxiolytische Wirkung (siehe Meditrick „Z-Substanzen“).

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